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近日，我院药剂学系何勤教授团队在ACS Nano（IF=15.8）上发表了siRNA高效递释系统最新研究成果，首次构建了具有靶向并“锚定”高尔基/内质网体途径的高效siRNA递释系统，克服了固有分泌途径所致的外排作用，显著提高siRNA药物的递释效率。高效的siRNA药物递释面临诸多屏障。内体-溶酶体转运造成的降解限制了siRNA的递送效率。与经典的内体-溶酶体逃逸策略相比，利用高尔基体/内质网转运能够绕行溶酶体降解途径是克服该屏障更为...
Marinopyrrole A（MA）是由Fenical课题组于2008年从放线菌菌株CNQ-418中分离得到的海洋天然产物，其具有显著的抗菌、抗病毒活性。我院天然药物学系秦勇教授团队针对该天然产物开展了系统研究工作，包括在前期研究中报道了MA的首次全合成路线（J. Comb. Chem. 2010, 12, 900），在此基础上合成了MA的系列衍生物并确认优选衍生物MA-CF3拥有更强的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）活性（Mar. Drugs 2013, 11, 2927），进一步研...
近日，我院宋振雷教授课题组发展了配体调控的苯并硅杂环丁烯区域选择性扩环反应，实现了两类结构新颖的轴手性硅杂环己烯芳基化合物的不对称构建，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c00252）。轴手性是一种特殊且重要的手性结构，广泛存在于天然产物、药物、材料以及手性配体和催化剂等功能分子中。轴手性环烯基芳烃由旋转受阻的σ-键连接环烯和芳烃构成，结构上与经典的联芳基轴手性有较大差异...
近日，我院宋振雷教授课题组发展了首例手性路易斯碱催化的外消旋氯硅烷动态动力学不对称转化(DyKAT)，相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 23092. (https://doi.org/10.1021/jacs.4c04390）。近年来，含硅药物引起了广泛的关注，并且已有2款成功上市（Akalux：治疗头颈癌ADC药物；Poslum：前列腺癌诊断试剂）。硅元素的引入在提升活性、降低毒性、增强组织渗透性等方面展现出了诸多价值。手性是药物分子重要的核心结构...
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